Skip to main content
  • Kort produktresumé Xeljanz®(tofacitinib)
  • Kort produktresumé Enbrel®(etanercept)
  • Kort produktresumé Inflectra®(infliximab)
  • Kontakta oss
  • Om cookies
  • Rapportera biverkningar
Home
Home
  • Xeljanz
  • Enbrel
  • Inflectra
  • Beställ material
  • Diagnoser
  • Aktuellt
  • Vetenskap & Studier
Logo
Skicka till en kollega

Mobile menu

  • Home
  • Xeljanz
    • Xeljanz Reumatoid Artrit (RA)
    • Xeljanz Psoriasisartrit (PsA)
    • Xeljanz Ulcerös Kolit (UC)
    • Xeljanz Juvenil idiopatisk artrit
    • Medicinsk profil
  • Enbrel
    • Enbrel indikationer
    • Förskriva Enbrel
    • Behandla med Enbrel
    • Medicinsk profil
  • Inflectra
  • Beställ material
  • Aktuellt
  • Diagnoser
  • Vetenskap & Studier

Xeljanz meny

  • Xeljanz
    • Xeljanz Reumatoid Artrit (RA)
      • Förskriva Xeljanz
      • Behandla med Xeljanz
    • Xeljanz Psoriasisartrit (PsA)
      • Förskriva Xeljanz
      • Behandla med Xeljanz
    • Xeljanz Ulcerös Kolit (UC)
      • Förskriva Xeljanz
      • Behandla med Xeljanz
      • Frågor och svar om Xeljanz och UC
    • Xeljanz vid Ankyloserande spondylit
    • Xeljanz Juvenil idiopatisk artrit (JIA)
    • Medicinsk profil

Medicinsk profil

Verkningsmekanism  l  Farmakokinetik 

Verkningsmekanism Xeljanz® (tofacitinib)1,2

​​​​​Xeljanz är en JAK-hämmare för behandling av reumatoid artrit (RA), psoriasisartrit (PsA) och ulcerös kolit (UC) och hämmar JAK-STAT-signaleringen intracellulärt.

Xeljanz är en selektiv reversibel hämmare av JAK1 och JAK3 samt, i mindre utsträckning, hämmare av JAK2 och TyK2.

Hämningen av JAK1 och JAK3 försvagar signalerna från interleukiner (IL-2, IL-4, IL-6, IL-7, IL-9, IL-15 och IL-21) samt typ I- och II-interferon, som leder till modulering av det immunologiska och inflammatoriska svaret och ger minskad produktion av pro-inflammatoriska cytokiner.

JAK-STAT signalväg3

Extracellulära cytokiner binder till receptorn som aktiverar JAK-enzymet på cellens insida. En fosforylering av ATP i JAK-enzymets aktiva site aktiverar en kedja av STAT (Signal Transducer and Activator of Transcription) som för signalen vidare till cellkärnan där gentranskription startar.

verkningsmekanism Xeljanz

verkningsmekanism Xeljanz

Selektiv reversibel hämning av JAK4,5

Xeljanz är en liten molekyl som binder till JAK-enzymets aktiva site inuti cellen och förhindrar en fosforylering. JAK kan därmed inte aktivera STAT och signaleringen till cellkärnan förhindras. Detta leder till minskad produktion av flera pro-inflammatoriska cytokiner som är inblandade i patogenesen vid RA, PsA och UC.

Cytokiner i patogenesen för RA, PsA och UC6,7,8

Det är många cytokiner involverade i RA patogenesen och genom att hämma intracellulär JAK-STAT-signalering påverkas effekten av många cytokiner. På detta sätt skiljer sig JAK-hämmarna från exempelvis TNF- eller IL-6-hämmare som endast påverkar ett cytokin direkt.

En figur visar vilka cytokiner som finns i patogenesen för RA samt vilka proinflammatoriska cytokiner som använder Jak-signalvägar

 

Farmakokinetik Xeljanz® (tofacitinib) 

Farmakologiska egenskaper4

  • Maximal plasmakoncentration uppnås inom 0,5–1 timme.
  • Halveringstid är cirka 3 timmar.
  • Steady state-koncentrationer uppnås inom 24 till 48 timmar.

Metabolism och eliminering av tofacitinib9

Eliminering av tofacitinib sker till cirka 70 % genom metabolisering i levern och 30 % genom utsöndring via njurarna av modersubstansen. Metabolismen av tofacitinib sker främst via CYP3A4 och med ett mindre bidrag från CYP2C19.

Referenser:

1. Hodge et al, Clin Exp Rheumatol, 2016;34:318-328.

2. O´Shea, Ann Rheum Dis. 2004;63(Suppl II):ii67-ii71.

3. O’Shea JJ, et al. Annu Rev Med 2015; 66: 311–328.

4. Clark JD et al. J Med Chem 2014; 57: 5023–5038.

5. Shuai K, Liu B. Nat Rev Immunol. 2003; 3(11): 900-11.

6. McInnes IB, Liew FY. Nat Clin Pract Rheumatol 2005;1:31–9,

7. Chizzolini C, et al. Arthritis Res Ther 2009;11:246,

8. Gonzalez-Rey E, et al. Nat Rev Immunol 2007;7:52–63.

9. Xeljanz produktresumé.

 

PP-XEL-SWE-0734-nov-2019

Footer logos

Kort produktresumé: Xeljanz, Enbrel, Inflectra

För mer information om vår personuppgiftsbehandling, se vår Personuppgiftspolicy | Information om cookies | Kontakt webbansvarig

Pfizer AB, org.nr 556059-6255
Vetenskapsvägen 10, 191 90 Sollentuna | tel: 08-550 52 000, fax: 08-550 52 010
Denna webbsite är avsedd för personer bosatta i Sverige. 
Pfizer AB innehar upphovsrätten till denna site och reserverar sig alla rättigheter därtill. 

PP-XEL-SWE-0734 Nov 2019

Logga In
X

Den här siten är optimerad för Internet Explorer 9 eller senare Det verkar som du eventuellt använder en äldre version än IE9. Då finns risk att vissa funktioner på siten inte syns eller kommer visas som felmeddelande.

Du kan uppgradera din browser utan kostnad via följande länkar. Då kommer du fullt ut kunna använda denna site.

Mozilla Firefox
Google Chrome
Internet Explorer 9

Arbetar du inom hälso- och sjukvården?

Denna site är avsedd för hälso- och sjukvårdspersonal i Sverige, klicka ja nedan så kommer du in på webbplatsen. Klickar du nej kommer du till Pfizer Hälsa, vår site för patienter och anhöriga.

Välkommen!

ARBETAR DU INOM HÄLSO-OCH SJUKVÅRDEN?
Ja Nej